2009年11月20日BioSpectrum发表新闻,抗疟疾药物青蒿素出现抗药性这一问题正威胁着东南亚地区的控制疟疾行动,专家们担心这种抗性可能会从泰国和柬埔寨边界传播并影响其他疟疾流行的国家,这一问题在召开第58届美国热带医学和卫生学会(ASTMH)的年度大会上受到重视。
对青蒿素抗性的报道警钟不断敲响是因为疟疾是世界上最严重的传染病之一,每年约2.5亿人因此患病,850,000人因疟疾死亡。世界卫生组织(WHO)估计,全世界约有一半的人口处于感染疟疾的危险,别是生活在那些低收入国家更加危险。疟疾也带来重大的经济损失,在发病率高的国家经济成长率减低多达1.3%。
青蒿素复方疗法是最迅速,可靠有效的治疗由恶性疟原虫造成的疟疾,这是绝大多数造成疾病和死亡的一种疟疾,”世界卫生组织在ASTMH会上发言的Pascal Ringwald博士指出:“因抗性造成青蒿素衍生物的失效会对热带国家中的卫生健康造成破坏性影响,并会威胁到全球目前消除疟疾的努力,因为很少有正处在开发后期的创新替代治疗方法。”
“青蒿素是中药黄花蒿的活性成份,至少在4世纪青蒿就用于治疗疟疾,1960年代里提取出的青蒿素作为药品使用,除母体化合物外,几种青蒿素的衍生物也可用于治疗疟疾,其中包括青蒿琥酯,蒿甲醚,蒿乙醚和双氢青蒿素;与其他抗疟药物不同之处是青蒿素作用迅速,打击各个生活阶段的恶性疟原虫,包括所谓的配子体阶段,这是疟原虫生命周期中的关键一步。这些药品可以快速达到临床效果,并有助于减少疟疾传播。
青蒿素的缺点是其半衰期短,该药标准的三天治疗期往往在几天或几周内出现复燃。因此,青蒿素经常与长效抗疟药,如甲氟喹,本芴醇,阿莫地喹,哌喹配伍服用,联合用药治疗还可以减少耐药性的发展。单独使用青蒿素可能会发展出耐药性。
在世卫组织全球疟疾计划中负责抗疟药抗性监测的Ringwald博士讨论了在柬埔寨西部恶性疟原虫青蒿素抗药性的证据,主要是疟原虫被清除的时间明显延长。他列举的证据表明在泰国与缅甸相邻的西部边界这种状况出现的规模较小,但仍然显着增加。“这些药本来可以在的24至48小时内杀死疟原虫,但我们发现,杀死它们有时需要四、五天,”他说。“在一些研究中,在服药后的72小时内有一半的疟原虫没有被杀灭,这表明不断增加的耐药性问题开始出现。”虽然这些数据确实令人严重关切,应当指出,仍然有绝大多数的人可以用目前采用的以青蒿素为基础的治疗方法治愈。
在比尔和梅林达盖茨基金会,美国国际开发署,全球艾滋病,结核病和疟疾基金(全球基金)的支持下,当耐药性问题变得明显时,世卫组织自2007年初已逐步加强遏制青蒿素抗性的活动。遏制项目的一个主要目标是通过检测目标地区所有发生的疟疾病例,以确保有效的治疗和清除疟原虫来消除抗药性疟原虫,另一个重要目标是禁止使用青蒿素单药和假药,以及在私营部门采用的不适当治疗。“尽管联合用药治疗行之有效,现存的青蒿素单一疗法的使用仍然对控制感染和疾病的努力造成破坏,”Ringwald 评论说,“此外,市场上有一些假药很少含有的活性成分。”
即使使用真正的青蒿素联合治疗药物,它们也是常常用来治疗发热而不是疟疾,这进一步加剧了耐药性问题。“关键是要普及在获得治疗前实施疟原虫诊断,”最近任命的世卫组织全球疟疾项目主任Robert Newman博士说:“把所有发热作为疟疾治疗的情况,不仅造成青蒿素复方疗法药物的滥用,也使我们不能为大量非疟疾疾病的发热患者给予适当的治疗。此外,如果不能全面实施疟原虫诊断,也不可能实现实施合适的疟疾监测系统。“
(植物提取产业信息网)
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