北京时间4月8日，美国FDA发布批准复方蒿甲醚（Coartem）片剂用于治疗疟疾的公告。至此，美国成为批准复方蒿甲醚药物的第84个国家。这也是在美注册的第一个治疗疟疾的ACT药品和第一个中国原创的专利药品。 FDA公告称，获批准的复方蒿甲醚片（蒿甲醚-本芴醇，Coartem）用于治疗成人和体重至少5公斤（约11磅）的儿童急性无并发症疟疾感染。

                                          青蒿

   疟疾是当今人类最大杀手之一

   疟疾是由不流动的水中所繁殖的蚊子造成，蚊子通过叮咬传播，在热带及亚热带地区一年四季都可以发病，并且容易流行。症状包括发烧、发冷和类似流感的症状。如果不进行治疗，这种疾病可引起严重的并发症甚至死亡。目前，疟疾仍然是当今人类的最大杀手之一。据估计，在全世界范围内每年新发病例3.5亿至5亿人，有100万患者，尤其是儿童较多死于该疾病。

   抗药性恶性疟原虫遍布于大部分疟疾流行区，抗药性疟疾迅速蔓延，抗性趋势正由单一抗性向多药交叉抗性发展，特别是对氯喹、奎宁、乙胺嘧啶等产生耐药性，而且耐氯喹的虫株常对乙胺嘧啶和磺胺多辛等有交叉耐药性。因此，亟须寻找新型抗疟药。

   我国研制出新抗疟药青蒿素

   我国上世纪70年代～80年代相继研制出创新药青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、本芴醇和萘酚喹，因历史原因没有适用全球的知识产权。在动物实验模型研究发现青蒿素类药物与化学抗疟药配伍具有增效、互补、可延缓产生抗性的基础上，1987年，军科院五所和已具备蒿甲醚、本芴醇生产权的昆药集团签署合作协议联合开发复方蒿甲醚，以克服和延缓青蒿素类药物和新型化学抗疟药的抗性为目的，获得自主知识产权和应用全球疟疾流行地区的药物为目标，开展了历时20年的复方蒿甲醚的研究。

   复方蒿甲醚（Coartem）片剂治疟疾药理

   蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

   复方蒿甲醚片的国际延伸

   今天，国际同行专家评议认为，该复方组方新颖、科学、安全，是全球第一个以青蒿素类药物为基础的复方抗疟药（ACT）。为拓展中国原创发明新药复方蒿甲醚片的国际市场，在科技部领导下，国内组成了由中信公司牵头的科工贸联合体，利用国际医药跨国公司瑞士诺华的资金和经验，以国际专利转让和授权实施生产、销售的方式开展科技合作。经历国际专利申报、按国际标准新药验证和补充研究、国际药物注册和开拓国际市场，复方蒿甲醚现已成为世界领先水平的国际公认著名抗疟药物，其新颖、科学、安全、实用，广泛适用于全球疟疾抗药性发生的地区。

（植物提取产业信息网）

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